Описание
Состав ницерголин 30 мг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 72.69 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 22.4 мг, магния стеарат - 3.61 мг, натрия карбоксиметилцеллюлоза - 1.3 мг. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 2.8985 мг, титана диоксид (E171) - 0.7246 мг, полиэтиленгликоль 6000 - 0.2899 мг, железа оксид желтый (E172) - 0.0725 мг, силикон - 0.0145 мг. Показания к применению — острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в т.ч. острое транзиторное нарушение мозгового кровообращения, сосудистая деменция (следует применять таблетки по 30 мг) и головная боль, вызванная вазоспазмом); — острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока). Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Фармакокинетика ницерголина при применении в дозах до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента. Распределение и метаболизм Ницерголин активно (>90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений AUC для MMDL и MDL при приеме ницерголина внутрь указывает на выраженный метаболизм при "первом прохождении" через печень. После приема 30 мг ницерголина внутрь Cmax MMDL (21±14 нг/мл) и MDL (41±14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 ч, соответственно, затем концентрация MDL снижалась с T1/2 13-20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Выведение Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, с мочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) - с калом. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Фармакологическое действие Препарат, улучшающий мозговое и периферическое кровообращение, альфа-адреноблокатор. Ницерголин - производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге. Снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает реологические свойства крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Оказывает альфа1-адреноблокирующее действие, что обуславливает улучшение кровотока. Оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы (норадренергическую, допаминергическую и ацетилхолинергическую), увеличивая их активность, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдалось стойкое улучшение когнитивной функции и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией. Способ применения и дозы Препарат назначают внутрь по 5-10 мг 3 раза/сут или по 30 мг 2 раза/сут, через равные интервалы времени, длительно. При хронических нарушениях мозгового кровообращения, сосудистых когнитивных нарушениях, постинсультных состояниях Сермион назначают по 10 мг 3 раза/сут. Терапевтический эффект препарата развивается постепенно, и курс лечения должен составлять не менее 3 месяцев. При сосудистой деменции назначают по 30 мг 2 раза/сут. При этом пациенту рекомендуется каждые 6 месяцев консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии. При острых нарушениях мозгового кровообращения, ишемическом инсульте вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, преходящих нарушениях мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки, гипертонические церебральные кризы) предпочтительно начинать курс лечения с парентерального введения ницерголина, затем продолжить прием препарата внутрь. При нарушениях периферического кровообращения Сермион назначают по 10 мг 3 раза/сут в течение длительного времени (до нескольких месяцев). У пациентов с нарушением функции почек (содержание сывороточного креатинина 2 мг/дл) Сермион рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах. Побочное действие Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД (в основном после парентерального введения), головокружение, ощущение жара. Со стороны нервной системы: спутанность сознания, головная боль, сонливость или бессонница. Со стороны пищеварительной системы: диспептические
